エビリファイ 眠気。 患者さんの飲みやすさを追求し、無理なく飲み続けられる 抗精神病薬「エビリファイ®OD錠」新発売|ニュースリリース|大塚製薬

エビリファイ寝る前から朝食後へ変更の理由は?不眠の副作用多い?

エビリファイ 眠気

エビリファイの適応疾患• 統合失調症• 双極性障害における躁症状の改善• うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合に限る)• 自閉症スペクトラム障害での易刺激性 エビリファイは、脳のドーパミン量が多すぎる時は少なくし、ドーパミン量が少なすぎる時には多くしてくれるというドパミンの調整をしてくれるお薬です(ドパミン・システム・スタビライザーといいます)。 そのため、様々な疾患に用いることが出来るのです。 よく「エビリファイが処方されたのですが、私は統合失調症なのですか?」と聞かれますが、エビリファイはこのように精神科の3大疾患いずれにも有効ですから、「エビリファイ=統合失調症」ではありません。 「統合失調症はドーパミンの過剰がひとつの原因である」と考えられていますので、統合失調症に対してエビリファイはドーパミン量を適正に抑えて少なくしてくれます。 双極性障害の躁状態も、ドーパミンが多すぎることが関与していると考えられているため、エビリファイがドーパミン量を適正にコントロールしてくれるのです。 統合失調症、双極性障害の躁状態に有効 ドーパミンの異常によって起こると考えられている統合失調症の陽性症状(幻聴や妄想など)、陰性症状(うつ症状、感情鈍麻)を改善します。 双極性障害の躁症状に対しては、統合失調症に対する作用機序と同様に、過剰なドーパミン神経系をコントロールすることで効果を示します。 エビリファイは世界の各種ガイドラインにおいて双極性障害の躁症状の第一選択薬として推奨されている薬剤です。 エビリファイはドーパミン量を安定させるお薬 エビリファイの作用機序はDopamine System Stabilizer(DSS)といって、ドーパミン量を安定させるお薬です。 これゆえ、統合失調症以外にも様々な病態に効果を発揮します。 また、DPA(Dopamine Partial Agonist:ドーパミン部分作動薬)と呼ばれる事もあります。 ドーパミンが多い時は減らして少ない時は増やすと、部分的に作用するという意味になります。 他の抗精神病薬が一方的にドーパミンをブロックするだけなのに対して、エビリファイは調整する作用を持っているのです。 他の抗精神病薬における位置づけ、作用機序の詳細はこちら エビリファイのよくある副作用 エビリファイのよくある副作用に関しては、承認時の臨床試験データでは以下のような結果になっています。 アカシジア:28. 体重増加:10. 振戦:9. 傾眠:9. 不眠:7. 便秘:5. 6% アカシジア アカシジアと聞くとピンと来ないかもしれませんが、「静座不能症」とも言われ、足がむずむずしてじっとしていられなくなるという副作用です。 エビリファイの特徴としてアカシジアを起こしやすい点が挙げられます。 足がむずむずして落ち着かないため、貧乏ゆすりのように足を動かしたり足ふみしていたり、ウロウロと歩き回ってしまうようになります。 また足のむずむずとともに、不安、焦り、イライラ、そわそわ、不眠などの症状が出現することもあります。 一見、精神症状のように見えますが、とにかく足がむずむずする点において精神症状とは異なります。 また精神症状なのかアカシジアなのかは、お薬が関連しているかで区別が可能です。 アカシジアの多くは投薬・増薬をして数日以内に出現するため、あるお薬を始めてから症状が出たのであればアカシジアの可能性が高くなります。 アカシジアへの対処法• エビリファイを減薬する• 他の抗精神病薬に変薬する• 副作用止めのお薬を使う 体重変化「太るの?痩せるの?」 結論から言えば、たしかに太ることはあります。 そして、エビリファイで痩せるという事はほとんど経験しません。 絶対に太るわけではありません。 体重が変わらないという事も珍しい事ではありませんし、体重が増えたとしてもほとんどの場合、軽度にとどまると考えてよいでしょう。 一般に、ほとんどの抗精神病薬は副作用として太ります。 ただエビリファイはその程度は他の抗精神病薬と比べると軽度なのが特徴なのです。 基本的に抗精神病薬は太る!最悪の場合「糖尿病」に! 抗精神病薬で太るのは、主に抗ヒスタミン作用と代謝抑制作用が原因だと考えられています。 神経伝達物質「ヒスタミン」には食欲を抑えるはたらきがありますが、このヒスタミンがお薬によってブロックされてしまうと、食欲を抑える働きが弱まって過食傾向になるのです。 また同時に代謝を落とす方向に作用して、同じ量だけ食べていたとしても太りやすい体質になってしまうのです。 さらに、血糖値を上げて糖尿病を引き起こしたり、脂質を上げて高脂血症を引き起こす原因にもなります。 ただしエビリファイは抗ヒスタミン作用やその他太りやすい作用(セロトニン2c受容体ブロック作用など)が弱く、抗精神病薬の中でも太りにくいのが特徴です。 添付文書に体重減少の記載があるけれど痩せないの? 確かに服用中に痩せたという方はいます。 しかしそれは多くの場合以下の状況で起こります。 一つは他の抗精神病薬からエビリファイに切り替えた場合です。 この場合、他の抗精神病薬の方がエビリファイよりも相対的に体重増加の程度が強いため、切り替えた事で体重増加の程度が弱まり、体重が減少するということはよく経験します。 もう一つは副作用によって吐き気や食欲低下、下痢によって一時的に痩せた例です。 このように特殊な状況下で一時的に痩せることはあります。 太ってしまった時の対処法 基本的に、エビリファイ服用中は太りやすい方向に作用しますので、以前と同じ量を食べていても太ってしまうことがあるのです。 食事量に気を付けつつ、落ちた代謝を取り戻すのに適度な運動は重要です。 その上で以下のような対処法が有効です。 減薬する ただし、減薬したからと言って元の体重に戻るわけではありません。 お薬を変える エビリファイは抗精神病薬の中では太りにくいお薬ですので、他の抗精神病薬に変更しても改善は得られない可能性もあります。 「太りにくい」という観点で見れば候補に挙がるのは、SDAのパリペリドン(商品名インヴェガ)、ペロスピロン(商品名:ルーラン)、ブロナンセリン(一般名ロナセン)です。 手の震え(振戦)などの錐体外路症状(EPS) 錐体外路症状:5%以上 錐体外路症状 すいたいがいろしょうじょうとは、身体が勝手に動いてしまう症状を言います。 振戦(手先のふるえ) 筋強直(筋肉が硬く、動かしずらくなる) アカシジア(足がムズムズしてじっとしてられなくなる) ジスキネジア(手足が勝手に動いてしまう) 実は、アカシジアも錐体外路症状の1つですが、エビリファイでは頻度が高いため先に取り上げました。 身体は、全身の筋肉の絶妙なバランスをとって調整しています(じっと止まる動作は実は無意識に脳が頑張って行っている)。 その筋肉の調整の命令をしているのはもちろん脳で、そこに神経伝達物質「ドーパミン」が関連しています。 エビリファイによってドーパミンを減らす方向に調整されてしまうと、その絶妙なバランスが取れなくなってじっとしていられない症状が出てくるのです。 エビリファイはドーパミン・システム・スタビライザーですから少なくなりすぎれば上げる方向に自動調整はしてくれるので錐体外路症状は起こりにくいとされていますが、アカシジアや振戦はときに認められます。 これらの副作用が生じた場合は、まずはエビリファイの減薬が試みられます。 病状的にどうしても減薬ができない、というケースでは、他の非定型抗精神病薬への変更も検討されます。 エビリファイも錐体外路症状を起こしにくいお薬ですが、他に錐体外路症状を起こしにくい抗精神病薬にはMARTA(商品名セロクエル、ジプレキサ)が挙げられます。 抗コリン薬と呼ばれるお薬で、錐体外路症状の副作用を改善させることができます。 そのためエビリファイと一緒に処方されていることも多いのが抗コリン薬というお薬です。 ただし、お薬によって起こった副作用をお薬で治す、というのはあまり推奨されている方法ではありません。 <錐体外路症状に有効な抗コリン薬>• ビペリデン(商品名アキネトン)• プロフェナミン(商品名パーキン)• トキヘキシフェニジル(商品名アーテン) 抗コリン薬によってアセチルコリン神経の活性を抑制してあげると、ドーパミン神経の活性が相対的に上がります。 するとドーパミン濃度が増えるため、錐体外路症状に効果があります。 お薬の量がどんどん増えてしまいますし、抗コリン薬にだって別の副作用があるからです。 眠気で日常生活に支障が出ることも 眠気:5%以上 エビリファイで眠気を起こすことはあります。 抗精神病薬はすべて眠気を起こすのですが、ただ、その中でエビリファイは眠気を起こしにくい方ではあるのです。 なぜ眠気を起こすの? 花粉症やアレルギーで処方されるお薬に「抗ヒスタミン薬」と呼ばれるものがあります。 抗精神病薬にも神経伝達物質「ヒスタミン」をブロックする作用があり、アレルギー薬を飲んだときのように眠くなってしまうのです。 眠気が出たらどう対処する? ・・・様子を見る 飲み初めの場合には、1-2週間で身体が慣れて眠気が改善することがあります。 内服時間を変更する 意外に有効な手です。 エビリファイは添付文書には以下の記載があります。 統合失調症は1日1~2回の服用• 双極性障害、うつ病・うつ状態は1日1回の服用 エビリファイは半減期(血中濃度が半分になるまでにかかる時間)が61時間と長く、実は1日1回服用でも血中濃度はそこまで下がりにくいのです。 そのため、眠気を軽くするなら1日1回眠前もしくは夕食後を提案することがあります。 血中濃度のピークは3. 5~4時間後にくると報告されているため、寝る前にエビリファイを服用すれば、一番眠くなる時にはちょうど睡眠時間になります。 量を調整する エビリファイは以下の用量で開始します(いずれも1日1~2回に分けて服薬)。 統合失調症へは、1日6~12mg(最大30mg)• 双極性障害の躁症状の改善には、1日12~24mg(最大30mg)• うつ病・うつ状態には、1日3mg(最大15mg) 用法通り少量から開始しても強い眠気が出てしまう事はあります。 この場合、量を調整することが有効です。 主治医の先生には相談するか、難しければ必ず事後に報告するようにしましょう。 例えばエビリファイ1日3mgから開始して眠気が強すぎるのであれば、1日1. 5mgに割ってみてもいいでしょう。 1~2週間様子をみてから3mgに戻せば眠気の程度も軽くなります。 不眠になることも・・・ 不眠:5%以上 特にエビリファイの開始初期で起こりやすい副作用です。 エビリファイは• 鎮静力が弱い• ドーパミン受容体を部分刺激することでドーパミン量を調整する という特徴があります。 病態が落ち着いていない段階で、十分な鎮静がかからなかったり、飲み初め初期にドーパミン受容体を刺激してドーパミンを増やしてしまうことで、かえって精神状態を不安定にしてしまうことがあります。 飲み初めはかえって、そわそわして不安感が強まったり、不眠になったりすることがあるのですが、多くは自然と改善していきます。 吐き気が生じることも エビリファイは純粋なドパミン(D2)のブロック作用ではなくドパミン部分作動といって、ドパミン伝達が低下しているときにはブロックではなくて逆に作用する新しいタイプの抗精神病薬です。 しかしドパミンを刺激する方向は、腸の動きを抑制させたり嘔吐中枢に作用してしまうことから吐き気の副作用が出やすくなってしまいます。 エビリファイは非定型抗精神病薬の中では吐き気が出やすいのですが、基本的には飲み始めの初期だけということが多く経過をみるだけで大丈夫です。 日常生活に支障が出てしまう場合には吐き気止めや他の抗精神病薬に切り替える必要があるかもしれません。 他の抗精神病薬とエビリファイの副作用比較 エビリファイの副作用を見てきました。 最後に、他の抗精神病薬と比べた副作用の比較をしてみましょう。 他と比べて少ないのがわかると思います。 エビリファイは離脱症状を起こしやすいお薬ではありませんが、急な減薬や断薬を行うことで生じる可能性はあります。 そもそも離脱症状は、以下の条件によって発生しやすくなります。 効果・作用が強い• 半減期が短い• 服薬期間が長い• 服薬量が多い エビリファイは効果も穏やかであり、半減期も約60時間と非常に長いため、離脱症状を起こすことは稀です。 服薬期間が長く、服薬量も多いとそれだけお薬が身体に慣れているため、お薬が無くなった時の反動が大きくなります。 症状の種類 エビリファイを急激に減薬・断薬した場合、ドーパミンやセロトニンの濃度が変化することによって以下のような症状を起こすことがあります。 エビリファイの離脱症状に特異的な症状ではありません。 精神不安定(不安・ソワソワ、イライラ)• 消化器症状(吐き気・下痢・腹痛など)• 発汗 対処法 原則、離脱症状が疑われたら一旦減薬・断薬前の量に戻します。 急な断薬・減薬が離脱症状の原因ですから、量を元に戻せばすぐに離脱症状は治ります。 自己判断せずに減薬・断薬は必ず主治医と相談して行いましょう。 医師の指示の元でも離脱症状を起こすことはあります。 この場合よりゆっくり減薬したり、持続注射剤に切り替えてやめていくのも有効です。 エビリファイのうつ病に対する有効性「増強療法について」 エビリファイは、統合失調症や双極性障害(躁うつ病)に対して使用されていますが、実は「うつ病・うつ状態」に対しても効果を認めます。 エビリファイは統合失調症のお薬というイメージが強く「うつ病なのになぜエビリファイが処方されたのでしょうか?統合失調症なのでしょうか?」と聞かれることがよくあります。 エビリファイは2006年に発売され、2013年に「うつ病・うつ状態」に対しての適応が認められました。 ただし、抗うつ薬のようにすべてのうつ病・うつ状態に処方されるわけではありません。 添付文書の記載の通り、「既存治療で充分な効果が認められない場合に限って」使用することが出来るという位置づけです。 既存治療というのは、SSRIやSNRI、NaSSAといった第一選択の抗うつ剤による治療です。 最初からエビリファイを使うことは認められていませんし、あまり有効ではないでしょう。 また、うつ病にエビリファイを使用するときは単独ではなく、抗うつ剤に対してエビリファイを「併用」することが原則になります。 うつ病・うつ状態におけるエビリファイの位置づけというのは、抗うつ剤で効果が不十分であった時に追加を検討する「増強療法」のお薬ということになります。 エビリファイをうつ病に処方するのはどんな時? 基本的にエビリファイは、うつ病に対して最初から用いるお薬ではありません。 作用機序も添付文書上でも不明とされていますが、たしかに有効な例が多いのです。 エビリファイをうつ病に用いる判断は、公式には作用機序は不明のため医師によってそれぞれ考え方があります。 「こういったうつ病にはエビリファイが効く!」と決まったものはありませんが経験的なものを紹介します。 しかし、抗うつ剤をいくつか試してみても十分な効果が得られない場合もあります。 この場合、「増強療法 Augmentation therapy 」と言って、抗うつ剤に少量の抗精神病薬や気分安定薬、甲状腺ホルモン剤などを併用する方法があります。 エビリファイは抗精神病薬ですので、この増強療法に使われます。 脳のドーパミンが少ない部位ではドーパミンを増やしてくれ、ドーパミンが多い部位ではドーパミンを減らしてくれます。 うつ病で楽しみを感じられない状況では、脳のドーパミンが少なくなっていると考えられますから、エビリファイはドーパミンを増やす方向に働いてくれるでしょう。 非定型うつ病・新型うつ病に対して 非定型うつ病や「新型うつ病」と呼ばれる疾患は、一般的なうつ病と比べてセロトニンよりドーパミン系の問題が大きいと考えられています。 実際にこれらのうつ病にはSSRIなどのセロトニン系を増やすお薬があまり効果がないことが昔から知られています。 第一選択の抗うつ剤は主にセロトニンに作用しますがドーパミン系に作用するお薬というのは少ないのです。 そこで補完するようにエビリファイは主にドーパミンに作用して抗うつ剤に反応しにくいタイプの抗うつ薬に作用するのです。 双極性障害や統合失調症の疑いもある例に 「最初は一見落ち込んでいて、うつ病のように見えていたけど、経過中に急に躁状態になって双極性障害が疑われる」 診断が変わったかのように見えますが、このように最初はうつ病のように見えつつ実は双極性障害のうつ状態だった、など紛らわしいケース、あいまいな例は多々存在します。 エビリファイは使用する用量によって、統合失調症・双極性障害・うつ病に対してそれぞれ効果を認めますので、診断ははっきりと確定できない場合に有効性を示すことがあります。 自閉症スペクトラム(発達障害)に対する使用は衝動性のコントロールに 自閉スペクトラム症の患者数は約10万人おり、かんしゃく、攻撃性、自傷行為などの行動障害(易刺激性)を示すことがあります。 治療は行動療法が行われますが実際これだけでコントロールすることは難しい例もあり、行動障害については、神経伝達物質ドーパミンが関連していることがわかっています。 2009年に米国で「エビリファイ」が小児自閉症スペクトラム障害への承認を取得し、その流れを受けて日本でも2016年に承認されたのです。 有効なのは、衝動性をコントロールできないという症状に対してであることがポイントです。 自閉症スペクトラムとADHDは併存(合併)することがあり、実際にはいわゆる発達障害の中で衝動性が認められる例に有効です。 このお薬が登場してから、子供の成長過程の範疇ととらえられられるものに過剰診断されている例、処方されている例が見受けられます。 さらに発達障害かもと自己判断してこのお薬を飲んだらどうかと考える方もいらっしゃいます。 普通の人・健康な人が飲むとどうなりますか? まれに「普通の人が飲んでも良いか?」聞かれます。 エビリファイの添付文書「効能・効果」にある「小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性」を意識して、「大人の発達障害」に対して有効かどうかということです。 結論からいうと、普通の人に処方している例は多々あると思っています。 精神科・心療内科に来院する方の中で、病名が確実に診断されないまま出されている例はかなりあります。 その中に、うつ病でも統合失調症でもない俗にいう「大人の発達障害」と言われる正常圏にある方がエビリファイを処方されているのです。 実際、ほとんど効果がない例、怒りは静まったとおっしゃる方、眠くて困るという方様々です。 まず普通の人が飲んでもほぼ効果はないばかりか、副作用が目立つことの方が多いです。 何らかの効果があったとしても、私はプラセボ効果が大きいと思っています。 エビリファイの半減期 半減期とは、お薬の血中濃度が半分になるまでにかかる時間のことで、効果時間・作用時間を知るひとつの目安になります。 エビリファイは、服薬してから3. 5~4時間ほどで血中濃度が最高値になり、半減期は約61時間と報告されています。 エビリファイの添付文書には、半減期について次のように書かれています。 エビリファイ6mgを空腹時に単回投与した時の半減期:約61時間 エビリファイ3mgを食後1回、14日間投与を続けた時の半減期:約64. 59時間 エビリファイの半減期は2日以上と長く、1日1回の投与でも十分に効果が持続します。 抗精神病薬 半減期(h) リスパダール (SDA) 4h インヴェガ (SDA) 20h ロナセン (SDA) 12h ルーラン (SDA) 2h ジプレキサ (MARTA) 28. 5h セロクエル (MARTA) 3. 5-6h シクレスト (MARTA) 17h エビリファイ (DSS) 61h レキサルティ (SDAM) 53-67h セレネース (定型) 24h コントミン (定型) 2. 5h エビリファイの剤型と薬価 エビリファイは錠剤をはじめ、OD 口腔内崩壊錠 、散剤(粉薬 、液剤、持効性注射剤と様々な種類があります。 剤型によって大きな効果の差は認めないため、剤型は「飲みやすさ」を基準に選択します。 内用液は頓服・頓用としてよく使用されていますが、「内用液の方が即効性がある」と誤解されている方もいます。 液体の方が早く吸収されそうだからという感覚からでしょうか、薬物動態的にはそんなことはありません。 錠剤・散剤・OD錠・液剤のどれも同じような血中濃度の推移をたどります。 どの剤型であっても服薬してから3~4時間くらいで血中濃度が最大となり、半減期は約60時間程度です。 剤型によるメリット・デメリット OD錠(口腔内崩壊錠) OD錠とはOrally Disintegrating Tablet(口腔内崩壊錠)のことで、唾液で容易に溶けて飲み込みやすい仕様です。 【メリット】 ・水がなくても服用できる ・24mg錠がある(通常錠剤は最大12mg錠まで) 【デメリット】 ・溶けやすく作られているため、もろい ・他の錠剤と一緒に一包化してもらうことが出来ない ・溶けるため、味を感じやすい。 苦手な味であった場合イヤがる方も エビリファイ散(粉薬) 粉薬ですので、量を細かく調整できます。 エビリファイで細かい調整が必要になることは少ないのですが、お薬を少しずつ減らしていきたい時、例えば依存性のあるお薬で離脱症状が出ないように少しずつ減らしたい場合などで、粉薬はとても役立ちます。 【メリット】 ・安い ・微細な調節がしやすい 【デメリット】 ・服薬に手間がかかる エビリファイ内用液 液体のお薬で一包ずつ包装されています。 それゆえ薬価が高く、日常用というよりは主に頓服として使用されます。 オレンジっぽい味がしますが、味的には飲みやすくはないです。 【メリット】 ・水が不要 ・手軽に飲める(飲ませることができる) ・すぐ効きそうな印象がある(実際は他剤型と同じ) 【デメリット】 ・薬価が高い ・パッケージになっている ・一包化できない エビリファイ持続性注射剤 エビリファイには注射剤があります。 肩かお尻に1カ月に1度、左右を入れ替えたりしながら筋肉注射します。 エビリファイ持続性注射剤は飲み忘れがなくなり、副作用も少な目です。 減薬時にも徐々に血中濃度が下がることから離脱症状のリスクが減ります。 <メリット> 服薬忘れがなくなる 副作用が軽減する 減薬での身体の負担が少ない <デメリット> 注射しなければならない 薬価が高い エビリファイの薬価• エビリファイ錠1mg:29. 5円/錠• エビリファイ錠・OD錠 3mg:66. 9円/錠• エビリファイ錠・OD錠 6mg:127. 3円/錠• エビリファイ錠・OD錠 12mg:241. 1円/錠• エビリファイOD錠24mg :499. 2円/錠• エビリファイ散1%:136. 4円/g• エビリファイ内用液0.1%:66. エビリファイ持続性水懸筋注用300mg:37266円• エビリファイ持続性水懸筋注用300mgシリンジ:37275円• エビリファイ持続性水懸筋注用400mg:45156円• エビリファイ持続性水懸筋注用400mgシリンジ:45155円 エビリファイのジェネリック医薬品(後発品) エビリファイの後発品は、先発品の特許が切れた2017年に「アリピプラゾール」として多数の製薬会社から販売されています。 最大の特徴「薬価が安い!」 例えばよく使用されるエビリファイ6mg錠は127. 3円、12mg錠なら241. 1円ですが、ジェネリック(アリピプラゾール)なら6mg:42. 2円、12mg:55. 5円と半値以下です。 薬効、副作用に関して微妙に違う またジェネリック医薬品(アリピプラゾール)は、先発品(エビリファイ)と同じように試験をクリアしていますが、コーティング剤が異なり、個人レベルではエビリファイからアリピプラゾールに変えることで副作用や薬効に微妙に差が出ることがあります。 また、アリピプラゾールの適応は「統合失調症」のみで、「双極性障害」「うつ病」「小児の自閉症スペクトラム障害」への使用は公式には承認されていません(もちろん有効ですが保険適応してはいけません)。 剤型も豊富なラインナップがある 先発品で存在する剤型はほとんどカバーしています。 エビリファイの注射剤はまだ後発品が存在していません。 抗精神病薬における位置づけ エビリファイはさまざまな病態に効果がありますが、もともと抗精神病薬というのは統合失調症に対するお薬です。 抗精神病薬には多くの種類があります。 その中でエビリファイはどのような位置づけになっているのでしょうか。 まず、抗精神病薬は大きく「第1世代」と「第2世代」に分けることができます。 第1世代というのは「定型」抗精神病薬とも呼ばれており、従来の抗精神病薬を指します。 第2世代というのは「非定型」とも呼ばれており、最近の抗精神病薬を指します。 エビリファイは通常、第二世代の非定型抗精神病薬に該当します。 第1世代として代表的なものは、セレネース(一般名:ハロペリドール)やコントミン(一般名:クロルプロマジン)などです。 これらは1950年代頃から使われている古いおくすりで、強力な効果を持ちますが、副作用も強力です。 特に錐体外路症状と呼ばれる神経症状の出現頻度が多く、これは当時大きな問題となっていました。 また、や重篤な不整脈など命に関わる副作用が起こってしまうこともあったのです。 そこで、副作用の改善を目的に開発されたのが第2世代の抗精神病薬です。 第2世代は第1世代と同程度の効果を保ちながら、副作用を少なくすることに成功したお薬です。 第2世代として代表的なものが、SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬)であるリスパダール(一般名:リスペリドン)やMARTA(多元受容体作用抗精神病薬)と呼ばれるジプレキサ(一般名:オランザピン)、DSS ドーパミン部分作動薬 と呼ばれるエビリファイ(一般名:アリピプラゾール)などです。 現在では、まずは副作用の少ない第2世代から使用することがほとんどであり、第1世代を使う頻度は少なくなっています。 第1世代が使われるのは、第2世代がどうしても効かないなど、やむをえないケースに限られます。 第二世代の非定型抗精神病薬 SDA(セロトニン・ドーパミン拮抗薬) 【該当薬物】リスパダール、ロナセン、ルーラン 【メリット】幻覚・妄想を抑える力に優れる 【デメリット】錐体外路症状、高プロラクチン血症が多め(定型よりは少ない) MARTA(多元受容体作用抗精神病薬) 【該当薬物】ジプレキサ、セロクエル、クロザピン 【メリット】幻覚妄想を抑える力はやや落ちるが、鎮静効果、催眠効果、抗うつ効果などに優れる 【デメリット】太りやすい、眠気が出やすい、血糖が上がるため糖尿病の人には使えない DSS ドーパミン部分作動薬 【該当薬物】エビリファイ 【メリット】上記2つに比べると穏やかな効きだが、副作用も全体的に少ない 【デメリット】アカシジアがやや多め エビリファイ以外の非定型抗精神病薬は全て、ドーパミン受容体をブロックすることが主なはたらきです。 しかし、エビリファイはドーパミン量を適正化するお薬ということで、他の抗精神病薬とは作用機序が異なります。 そのため第3世代の抗精神病薬とよばれる事もあります。 エビリファイの作用機序はDopamine System Stabilizer(DSS)といって、ドーパミン量を安定させるお薬です。 これゆえ、統合失調症以外にも様々な病態に効果を発揮します。 また、DPA(Dopamine Partial Agonist:ドーパミン部分作動薬)と呼ばれる事もあります。 ドーパミンが多い時は減らして少ない時は増やすと、部分的に作用するという意味になります。 ドーパミン調整役として新薬「レキサルティ」登場 同じくドーパミン調整薬として、まだ統合失調症に対してのみの承認ですが「レキサルティ(一般名:ブレクスビプラゾール)」が2018年4月に、エビリファイと同じく大塚製薬から発売されました。 レキサルティのエビリファイとの違いは、エビリファイに比べて強力なセロトニン系への作用を示すところにあります。 体重増加、高脂血症や糖尿病などの代謝性障害やアカシジアを含む錐体外路系症状の軽減、陽性症状・陰性症状・認知機能障害を改善することが期待されています。 おそらく今後、新たな適応疾患が増えてくることでしょう。 【参考】エビリファイの作用機序の詳細 抗精神病薬はドーパミンはたらきを遮断(ブロック)するのが主なはたらきです。 具体的にはドーパミンが作用する部位である「ドーパミン受容体」をブロックすることで、ドーパミンがはたらけないようにします。 どの抗精神病薬もこのはたらきを持っています。 統合失調症は脳のドーパミンが過剰に放出されることが原因だという説があり、これは「ドーパミン仮説」と呼ばれています。 ほとんどの抗精神病薬はこのドーパミン仮説に基づき、ドーパミンの放出量を抑えるはたらきを持ちます。 しかしエビリファイは抗精神病薬の中で唯一、ドーパミンをブロックするのではなくドーパミン量が適正になるように調整するといった作用を持ちます。 つまり、ドーパミン量が過剰な時にはブロックし、ドーパミン量が少なすぎる時には反対にドーパミンの分泌を促すというはたらきを持っているのです。 これは非常に画期的な作用機序です。 なぜこんなことが可能なのでしょうか。 ちょっと専門的な話になりますが、エビリファイはドーパミンを出す神経のシナプス前部という部分のドーパミン受容体には作動薬としてはたらく一方で、ドーパミンを受け取る神経のシナプス後部という部分のドーパミン受容体では、ドーパミンが多いと遮断薬としてはたらいてドーパミンが少なければ作動薬としてはたらくという非常に面白い作用をするからです。 その他にエビリファイは、• セロトニン1A受容体作動・・・抗うつ作用• セロトニン2A受容体遮断作用・・・錐体外路症状の改善、陰性症状の改善 などのはたらきを持っています。 また、他の抗精神病薬は、これらの作用以外にもヒスタミン受容体、アドレナリン受容体、アセチルコリン受容体など様々な受容体に作用しますが、エビリファイはドーパミン受容体と一部のセロトニン受容体のみに選択的に作用します。 そのため、余計な副作用が出にくいのです。 他の抗精神病薬は、様々な受容体にも作用してしまいますが、これは• ヒスタミン1受容体のブロック:体重増加、眠気• アドレナリン受容体のブロック:ふらつき、性機能障害• アセチルコリン受容体:口渇、便秘、尿閉 などを起こすため、主に副作用として患者さんを困らせてしまいます。 しかしエビリファイはDSSという種類に属し、ドーパミン受容体・セロトニン受容体に対する選択性が高いため、これらの副作用が起こりにくいのです。 これは「副作用が少ない」と良い反面で、抗ヒスタミン作用がないため、眠気や鎮静が起こらず、興奮している患者さんには効果が乏しかったりというデメリットにもなることもあります。

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エビリファイの効果・副作用・使用方法・注意点

エビリファイ 眠気

1.エビリファイの不眠の特徴とは? エビリファイは、病気によって不眠の頻度が異なります。 統合失調症では不眠になることが多いです。 双極性障害やうつ病では、不眠も眠気も同じくらい認められます。 エビリファイは睡眠に働く作用と覚醒に働く作用のバランスによって、眠気も不眠も認められます。 エビリファイの承認時の副作用報告をみてみましょう。 <眠気>• 統合失調症(743例):3. 双極性障害(192例):12. うつ病(467例):9. 統合失調症(743例):27. 双極性障害(192例):9. うつ病(467例):7. 統合失調症の方では不眠が多いですが、双極性障害やうつ病ではイーブンですね。 薬に関係がなくても、誰でも不眠や眠気は認められます。 臨床試験中は薬に関係するかを医師が判断していきますが、完全に否定ができなければ副作用とみなされます。 実際はここまでは多くありません。 エビリファイでは不眠が多いのですが、その特徴は一般的な不眠症とはちょっと異なっています。 入眠障害というよりは、中途覚醒や早朝覚醒が多い• 頭はスッキリしていることが多い エビリファイの不眠では、寝付けないというよりは途中で目を覚ましてしまうことが多いです。 エビリファイには睡眠を深める方向に作用するので、不快感は少ないです。 2.睡眠と覚醒に関係する物質 ドパミンは覚醒状態に関係している脳内物質です。 睡眠と覚醒に影響を及ぼす脳内物質に関してみていきましょう。 睡眠と覚醒にはいろいろな脳内物質が関係しています。 睡眠に働く物質:GABA 覚醒に働く物質:セロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン・ヒスタミン・アセチルコリン これらの物質にどのように薬が影響するかを考えると、副作用として不眠が出やすいかがわかります。 エビリファイは、ドパミン部分作動薬とよばれています。 高用量のエビリファイではドパミンをブロックしてしまいますが、低用量だとドパミンを増やす作用をします。 このため、少量のエビリファイでは不眠が認められやすいのです。 3.エビリファイで不眠になるのはなぜ? 低用量では不眠に、高用量では眠気が生じやすいです。 もう少し詳しく、エビリファイで不眠になる理由をみていきましょう。 <眠気につながる作用>• セロトニン2受容体遮断作用(強い)• 抗コリン作用(わずか) <不眠につながる作用>• ドパミンD 2受容体部分作動作用• セロトニン1A受容体部分作動作用 エビリファイは眠気につながる作用と不眠につながる作用の両方があります。 このバランスによって、副作用として眠気や不眠が生じるのです。 エビリファイは部分作動薬として働き、低用量ではドパミンやセロトニンを増やす方向に、高用量では抑える方向に働きます。 ドパミンやセロトニンは覚醒方向に作用する物質なので、低用量では不眠が、高用量では眠気が認められやすくなります。 エビリファイの副作用について詳しく知りたい方は、 をお読みください。 4.不眠の対処法 エビリファイは不眠の副作用はやや多いですが、全体的に副作用が少ないお薬です。 何とかしのげるならば、お薬を続けた方がよいです。 ここでは、エビリファイで不眠の副作用がみられたらどのようにすればよいのか、ご紹介していきたいと思います。 4-1.様子を見る 次第に慣れていくので、何とかなるならガマンしましょう。 身体は少しずつお薬に慣れていきます。 ですから、生活に支障が少なく、何とかなる眠気でしたらガマンして様子をみていくのも方法です。 飲み始めてすぐの眠気でしたら、多くの方が1~2週間するうちに慣れていきます。 ガマンする選択をされた方は、薬を使わないアプローチをできるだけやってみましょう。 睡眠習慣を意識して、自律訓練法などのリラックス法を行っていきましょう。 4-2.睡眠習慣を整える 「リズム・体温・自信」を意識した睡眠習慣にしましょう。 エビリファイは不眠の副作用が比較的多いお薬です。 ですが、不眠の原因はお薬の作用だけではありません。 薬を飲んでいるという不安から、不眠になってしまう方もいらっしゃいます。 お薬は身体に少しずつ慣れていきますので、まずは睡眠習慣を整えることからはじめましょう。 睡眠の質を高めていくには、大きく3つのポイントがあります。 「リズム・体温・自信」の3つです。 これを意識した睡眠習慣を心がけることで、睡眠が安定します。 人間には体内時計のリズムがあります。 このリズムを大事にして眠ることで、より質のよい睡眠がとれます。 体温に関しては、深部体温が高いところから下がる時、もっとも眠りにつきやすいといわれています。 ですから、寝る前に体温を高め、眠りについてから熱を逃がしてあげるよう工夫しましょう。 自信も大事です。 眠りに不安をもつと、ますます寝付けなくなってしまいます。 ですから、寝ることに自信をもつようにしましょう。 具体的な方法は、 をお読みください。 4-3.自律訓練法 リラックス状態を自己暗示していきます。 リラックス状態を自分で作っていく方法に、自律訓練法があります。 「今日もまた眠れないかもしれない」といった不安が強い方には、この方法をやってみてください。 呼吸を整えて、その後にリラックス状態をイメージしながら身体にしみこませていきます。 次第にリラックス状態ができていきますので、そのまま寝落ちしてしまいましょう。 副作用も特にありません。 不安や不眠で悩まれている方だけでなく、日頃のストレスを和らげるためにもとても有効です。 具体的な方法は、 をお読みください。 4-4.薬の飲み方を変える 服薬を朝にかえると改善することがあります。 お薬の飲み方の工夫することで、軽減することもあります。 エビリファイは1日1回服用することで作用が持続するお薬です。 朝に服用することで、睡眠中のエビリファイの血中濃度をできるだけ抑えましょう。 エビリファイは作用時間が長いので効果は確実ではありませんが、不眠が改善することもあります。 ですから、夕方や夜に薬を飲むことで「また今日も眠れないのではないか?」と不安になる方は、朝に服用するのも方法です。 4-5.睡眠薬を併用する できるだけ少ない量から睡眠薬を併用していきます。 どうしても不眠を改善できないときは、睡眠薬を併用することもあります。 その際は、できるだけ少ない量から使うようにします。 できるならば頓服から使っていきます。 睡眠薬としては、現在はさまざまな種類が発売されています。 不眠の状態によって、適切な睡眠薬を選びます。 エビリファイではセロトニン2受容体遮断作用が強いです。 このため、鎮静系抗うつ薬はあまり効果が期待できません。 一般的なベンゾジアゼピン系抗不安薬を使うことが多いです。 睡眠薬の選び方について詳しく知りたい方は、「」をお読みください。 4-6.他の抗精神病薬に変更する ジプレキサやセロクエルといったMARTA、リスパダールやルーランといったSDAに変更を検討します。 どうしてもエビリファイがあわずに不眠が強くなってしまう時は、他の抗精神病薬への変更も検討します。 薬を変更するときは、不眠の副作用だけでなく効果も含めて総合的に判断しなければいけません。 主治医にしっかりと相談しましょう。 不眠の少ないお薬は、裏を返せば眠気の強いお薬になります。 エビリファイと同じ第二世代の非定型抗精神病薬の中では、• MARTA:ジプレキサ・セロクエル• SDA:リスパダール・ルーラン などが候補になります。 まとめ エビリファイは、病気によって不眠の頻度が異なります。 統合失調症では不眠になることが多いです。 双極性障害やうつ病では、不眠も眠気も同じくらい認められます。 ドパミンは覚醒状態に関係している脳内物質です。 低用量では不眠に、高用量では眠気が生じやすいです。 対処法としては、• 様子を見る• 睡眠習慣を整える• 自律訓練法• 薬の飲み方を変える• 睡眠薬を併用する• 他の抗精神病薬に変更する.

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健康な人がエビリファイ飲むとどうなりますか?

エビリファイ 眠気

エビリファイは2006年に発売された抗精神病薬(統合失調症の治療薬)です。 抗精神病薬の中でも第2世代(非定型)という新しいタイプに属し、古い第1世代(定型)抗精神病薬と比べると全体的な副作用は少なくなっています。 第2世代の中でもエビリファイは穏やかに効くため、副作用が少なく安全性の高いお薬になります。 しかし、エビリファイに副作用がないわけではありません。 エビリファイは統合失調症の治療薬として開発されたおくすりですが、その適応範囲は広く、双極性障害やうつ病をはじめ、パーソナリティ障害や発達障害など様々な疾患に使われています。 エビリファイで生じうる副作用のすべてをここで紹介することはできませんが、エビリファイで特に注意すべき副作用や臨床で比較的見られやすい副作用などを紹介させていただきます。 1.エビリファイの副作用の特徴 まずは、エビリファイの副作用の特徴をかんたんに紹介します。 全体的に副作用は軽め• 鎮静力が弱いため、体重増加・眠気などは 起こりにくい• 鎮静力が弱いため、初期に不安・不眠・焦燥などが起こりやすい• アカシジアがやや多め 抗精神病薬は、大きく2種類に分けることができます。 1つ目が、1950年頃から使われている古いタイプの第1世代(定型)抗精神病薬です。 そして2つ目が、1990年頃から使われている比較的新しいタイプの第2世代(非定型)抗精神病薬です。 第1世代は、強力な作用がありますが、副作用も強力です。 確かに幻覚妄想などをしっかりと押さえてくれるのですが、その反面で生活に大きな支障を来たす副作用、時には命に関わるほどの副作用が起こることもあるため、副作用の軽減が課題となっていました。 そして副作用の改善を目指して開発されたのが、第2世代です。 第2世代は、第1世代と比べると、• 錐体外路症状(ふるえなどの神経症状)• 高プロラクチン血症(ホルモンバランスの異常で生じる副作用)• 悪性症候群(高熱、筋破壊で死に至ることもある危険な副作用)• 重篤な不整脈 などの副作用は少なくなりました。 第2世代が発明されたことで、抗精神病薬はより安全なお薬となったのです。 しかし第2世代は、第1世代よりも身体をリラックスさせて代謝を抑制するため、• 血糖やコレステロールなどを上昇させて体重増加を起こす• それに伴い、動脈硬化や心筋梗塞、脳梗塞などの発症リスクを上げる などのデメリットがあります。 しかし総合的に見れば、第2世代の方が安全性は高いと考えられており、現在の統合失調症治療は、第2世代から始めることが基本となっています。 エビリファイは、第2世代(非定型)抗精神病薬に属しており、第1世代(定型)抗精神病薬と比べると、その全体的な副作用は少なめです。 第2世代の中にも抗精神病薬はいくつか種類があり、• SDA:セロトニン受容体とドーパミン受容体をしっかりとブロックする作用に優れる• MARTA:様々な受容体をゆるくブロックする• DSS:ドーパミン受容体を部分的にブロックしたり増強したりしてドーパミン量を安定させる この3種類が代表的な第2世代抗精神病薬です。 この中でエビリファイはDSS(Dopamine System Stabilizar)という種類に属します。 DSSはドーパミンを調整するお薬で「ドーパミン部分作動薬」とも呼ばれます。 ドーパミン2受容体を中心に、セロトニン受容体にも作用します。 しかしその他の受容体、例えばヒスタミン受容体、アドレナリン受容体、アセチルコリン受容体などにはあまり作用しません。 エビリファイの良いところは、抗精神病薬の副作用で困ることの多い、体重増加が少ないところです。 また強力な鎮静をかけないため、眠気・ふらつきなども起こしにくいお薬です。 しかし鎮静力が弱いというのは良い事ばかりではなく、鎮静力が乏しいということは、不眠・焦り・不安などが出現しやすいという事でもあります。 2.エビリファイで注意すべき副作用 抗精神病薬の中で、エビリファイの副作用は全体的に少なく、安全性は高いお薬だと考えられます。 しかしお薬である以上、エビリファイにも副作用はあります。 ここではエビリファイの副作用をひとつずつ詳しくみていきましょう。 また、一般的な対処法なども記載しますが、これらの対処法は独断では行わないでください。 必ず主治医と相談の上、主治医の指示に基づいて慎重に行ってください。 エビリファイは第2世代抗精神病薬の中でも副作用が少ないお薬ですが、このアカシジアに関して言えば、他の第2世代よりも頻度が多く認められます。 足がむずむずして落ち着かないため、常に貧乏ゆすりのように足を動かしたり、足踏みを繰り返したり、ウロウロと歩き回ってしまうようになります。 また足のむずむずに伴い、不安、焦り、イライラ、そわそわ、不眠などの精神症状が出現することもあります。 精神疾患の症状のひとつだと判断されてしまう事もありますが、これはお薬の副作用なので判断を間違えないようにしなくてはいけません。 アカシジアなのに、「これは精神疾患による症状だ」と誤解してしまうと、更に増薬する事になり、むずむず・そわそわ・イライラは更に悪化してしまいます。 精神症状なのかアカシジアという副作用なのかは、精神科医がしっかりと診察を行えば多くの症例で適切に鑑別できますので、アカシジアのような副作用が出て場合はすぐに主治医に相談することが大切です。 お薬の開始時期と症状の出現時期の関係も鑑別の参考になります。 アカシジアの多くは投薬・増薬をして数日以内に出現するため、あるお薬を始めてから症状が出たのであればアカシジアの可能性が高くなります。 またアカシジアは「足がむずむずする」「身体がそわそわする」という身体症状が主であるのに対して、精神症状であれば「気持ちがそわそわする」という精神症状が主であるのも両者の違いになります。 足のむずむずやそわそわが出現したら我慢せず、すぐに主治医に相談して適切な対処を取ってもらいましょう。 アカシジアの原因は、以前はお薬がドーパミン受容体を遮断しすぎてしまうために生じる錐体外路症状のひとつだと考えられていました。 アカシジアがドーパミンを遮断する作用の強い第1世代抗精神病薬で多く認められたからです。 しかしドーパミン遮断による副作用を少なくした第2世代抗精神病薬においてもアカシジアはまずまずの頻度で認められること、ドーパミン遮断をほとんどしない抗うつ剤の一部でもアカシジアを認めることが分かってきました。 そのため現在では、アカシジアの原因はドーパミン受容体の遮断も一つの原因ではあるけれども、それ以外にも原因があるのではないかと考えられています。 アカシジアは ・エビリファイを減薬する ・他の抗精神病薬に変薬する ・副作用止めのお薬を使う などで対処することが可能です。 詳しくは、「」をご覧下さい。 エビリファイは ・鎮静力が弱い ・ドーパミン受容体を部分刺激することでドーパミン量を調整する という特徴があります。 これは良い特徴でもあるのですが、初期に十分な鎮静がかからなかったり、初期にドーパミン受容体を刺激してドーパミンを増やしてしまうことでかえって精神状態を不安定にしてしまうことがあります。 他の抗精神病薬には少ない、エビリファイならではの副作用と言ってもいいでしょう。 しかしこの副作用は、多くはエビリファイの血中濃度が落ち着くまでの一時的なものであるため、何とか乗り切ることで自然と改善していきます。 エビリファイの血中濃度が落ち着くまでは、補助的なお薬(ベンゾジアゼピン系抗不安薬など)を併用することもあります。 第2世代の抗精神病薬の副作用で、もっとも不評なのが体重増加です。 特に若い方や女性からは嫌がられます。 体重増加は多くの精神科のお薬にある副作用なのですが、特に抗精神病薬、MARTAで顕著です。 抗精神病薬が体重を増やしてしまうのは、主にヒスタミン1受容体をブロックするためだと考えられています。 ヒスタミンには食欲を抑える作用があるため、ヒスタミンをブロックされると食欲を抑えにくくなり、体重が増えてしまうのです。 また、エビリファイが身体をリラックスさせ、代謝を抑制することで糖やコレステロール濃度が上昇することも体重増加の一因となります。 エビリファイは、ヒスタミン1受容体などの体重増加に関係する受容体にほとんど作用しないため、体重増加はほとんど見られません。 統計的に見ればわずかに体重は増加するようですが、臨床の実感としては大きく困ることはほとんどありません。 他の抗精神病薬から切り替えた場合などでは、相対的に体重増加の程度が弱まるため、痩せることもあります。 また抗精神病薬は、血糖やコレステロールを上げると報告されており、これは体重が増えるのみならず心筋梗塞や脳梗塞発症のリスクとなります。 統合失調症の患者さんは、そうでない人と比べて、脳梗塞・心筋梗塞を発症する可能性が高いことが指摘されており、これは抗精神病薬にも一因があります。 そのため、投与量はできる限り少量し、必要以上には投与しないことが望まれます。 エビリファイで体重増加が生じた時、まず望まれるのは生活習慣の改善です。 食生活の偏りや運動不足など、太りやすい習慣がある場合は、まずそちらを是正することで体重の軽減ははかれないかを見ます。 それでも難しい場合は、可能であれば減薬を検討します。 エビリファイと体重に関して詳しくは、 ・ ・ をご覧下さい。 眠気も、主にヒスタミン受容体をブロックすることで生じます。 他にもアドレナリン受容体をブロックすることも多少関与していると考えられています。 前述したとおりエビリファイはヒスタミン受容体へほとんど影響しないため、眠気を起こす頻度は少なめです。 エビリファイで眠気が生じた場合、まずは睡眠環境の見直しから行います。 睡眠時間がしっかりとれているのか、睡眠の質を下げるようなことをしていないか、などを改めて見直しましょう。 寝床でスマホをいじってる、寝る前にタバコを吸っている、寝る前にアルコールを飲んでいる。 こういった習慣を持っている人は少なくありません。 思い当たる原因がある場合は、まずはその習慣を治しましょう。 それでも改善が無い場合は、可能であればおくすりの減薬や変薬が検討されます。 しかしどの抗精神病薬でも眠気は起きるため、変薬は慎重に行われます。 また、どうしても減薬できない場合はやむを得ず多少の眠気と付き合っていきながら生活せざるを得ないこともあります。 エビリファイと眠気・不眠について詳しくは ・ ・ をご覧下さい。 エビリファイはドーパミン量を調整するはたらきを持つため、ドーパミン不足にしてしまう可能性は低く、EPSを起こす頻度も少ないと言えます。 振戦(手先のふるえ)• 筋強直(筋肉が硬く、動かしずらくなる)• アカシジア(足がムズムズしてじっとしてられなくなる)• ジスキネジア(手足が勝手に動いてしまう) などがあり、直接命に係わるものではないものの、患者さんにとっては非常に苦痛な症状です。 エビリファイでは、アカシジアは多めであるほか振戦も時に認めます。 これらの副作用が生じた場合は、まずはエビリファイの減薬が試みられます。 病状的にどうしても減薬ができない、というケースでは、他の非定型抗精神病薬への変更も検討されます。 エビリファイ自体が錐体外路症状が多いお薬ではありませんが、錐体外路症状を起こしにくいものというと、MARTA(商品名セロクエル、ジプレキサ)が挙げられます。 抗コリン薬と呼ばれるおくすりで副作用の改善をするという方法が取られることもあります。 具体的にはビペリデン(商品名アキネトン)やプロフェナミン(商品名パーキン)、トキヘキシフェニジル(商品名アーテン)などです。 抗コリン薬によってアセチルコリン神経の活性を抑制してあげると、ドーパミン神経の活性が相対的に上がります。 するとドーパミン濃度が増えるため、錐体外路症状に効果があります。 ただし、お薬によって起こった副作用をお薬で治す、というのはあまり推奨されている方法ではありません。 お薬の量がどんどん増えてしまいますし、抗コリン薬にだって別の副作用があるからです。 高プロラクチン血症というのは、脳下垂体から出るプロラクチンというホルモンの量が多くなってしまうという副作用です。 原因は、セロクエルが脳下垂体のドーパミン受容体もブロックしてしまうためです。 ドーパミン受容体がブロックされると、プロラクチンがたくさん出てしまうのです。 プロラクチンとは、本来は授乳中の女性で上昇しているホルモンです。 授乳中の女性は胸が張り、乳汁が出て、月経が止まります。 高プロラクチン血症になるとこれと同じ状態になるため、胸の張り、乳汁分泌、月経不順、性欲低下などが生じます。 また男性であれば、勃起障害などが生じることもあります。 問題はこれだけではありません。 一番の問題は、プロラクチンが高い状態が続くと乳がんになる可能性が高くなります。 また、骨代謝に影響を与えて骨粗しょう症にもなりやすくなります。 そのため、高プロラクチン血症を発見したら放置せずに速やかに治療することが望まれます。 高プロラクチン血症もEPSと同じでドーパミンのブロックしすぎが原因であるため、エビリファイではこの副作用はほとんど起こしません。 エビリファイで万が一高プロラクチン血症が出現した時は、原則としてエビリファイを中止する必要があります。 中止し、必要があれば別の抗精神病薬に変更しましょう。 不整脈は抗精神病薬の中でも古い第1世代に多く、エビリファイなどの第2世代では滅多に起きません。 しかし、起きた場合は命に関わることもあるため見逃さないことが大切です。 服薬量が多いと起こしやすいため、服薬量は最小限になるように注意を払わないといけません。 特に注意すべきなのがQT延長という心電図上の変化です。 これを放置していると 致命的な不整脈(心室細動やトルサード・ド・ポアンツ)を起こす可能性があります。 抗精神病薬を使う際は、定期的に心電図検査を行い、QT延長を見逃さないようにしないといけません。 そしてQT延長が認められた場合は、速やかに減薬あるいは変薬が必要です。 悪性症候群は、ドーパミン量の急な増減が誘因となることが多く、急な減薬・増薬によって生じることがあります。 それ以外にも脱水などによって急にお薬の血中濃度が変化してしまった時に生じることがあります。 第1世代で問題となる事の多い副作用であり、第2世代ではほとんど生じませんが、可能性はゼロではありません。 悪性症候群では、• 発熱(高熱)• 意識障害(意識がボーッとしたり、無くなったりすること)• 錐体外路症状(筋肉のこわばり、四肢の震えや痙攣、よだれが出たり話しずらくなる)• 自律神経症状(血圧が上がったり、呼吸が荒くなったり、脈が速くなったりする)• 横紋筋融解(筋肉が破壊されることによる筋肉痛) などが生じ、最悪の場合命に関わることもあります。 悪性症候群が強く疑われたら、原則として入院して加療すべきです。 悪性症候群について詳しくは「」をご覧ください。 3.他の抗精神病薬とエビリファイの副作用比較 エビリファイの副作用を見てきました。 最後に、他の抗精神病薬と比べた副作用の比較をしてみましょう。 エビリファイは第2世代であるため、第1世代と比べるとその副作用は全体的に少なくなっています。 また、第2世代の中で比較しても、副作用は全体的に少ないのが分かると思います。 ただし、副作用の出方には個人差があるため、必ずこの通りになるわけではありません。

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