変形性関節症の消炎・鎮痛薬であるロコアテープ(エスフルルビプロフェン・ハッカ油)が2016年1月21日に発売されました。 ロコアテープの主成分であるエスフルルビプロフェンは、アドフィードやゼポラス、ヤクバンの成分である「フルルビプロフェン」の光学異性体(S体)になります。 ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)を調剤するにあたり注意点や知っておく必要があると感じたことをまとめてみました。 ・関連記事 ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の作用機序は? ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)は、 シクロオキシゲナーゼ活性を強力に阻害することにより消炎・鎮痛効果を示します。 インタビューフォームからも「フルルビプロフェン」に比べて強力なCOX1・2阻害作用があることが想定されます。 組換えヒトCOX-1又はCOX-2に試験物質を加えて前処理した後、基質として14C標識アラキ ドン酸を添加して反応させた。 反応後、未反応のアラキドン酸を除去し、反応液中の放 射活性を測定した。 その結果、エスフルルビプロフェンはヒトCOX-1及びCOX-2に対して 濃度依存的な阻害作用を示した。 IC50値で比較すると、エスフルルビプロフェンのCOX-1 及びCOX-2阻害活性はフルルビプロフェンの2倍、R- - -フルルビプロフェンの1000倍以上強いことが示唆された。 引用元 ロコアテープインタビューフォーム ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の注意点は? ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の用法は「1日1回、患部に貼付する。 同時に2枚を超えて貼付しないこと。 」 となっています。 同時に2枚使えない理由はこちらになります。 本剤2枚貼付時の全身曝露量がフルルビプロフェン経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、1日貼付枚数は2枚を超えないこと。 本剤投与時は他の全身作用を期待する消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けることとし、やむを得ず併用する場合には、必要最小限の使用にとどめ、患者の状態に十分注意すること。 引用元 ロコアテープ添付文書 フルルビプロフェン(商品名:フロベン40mg)の1日3回投与時と、ロコアテープ2枚を貼った時の全身曝露量が同程度なので、内服の消炎鎮痛剤との併用も可能な限り控えましょうとされています。 ロコアテープ(エスフルルビプロフェン)の禁忌は? 下記のように禁忌は10項目と他の消炎鎮痛外用剤に比べ多いのが特徴です。 消化性潰瘍のある患者 プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御能の低下により、消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。 2. 重篤な血液の異常のある患者 血液障害があらわれ、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。 3. 重篤な肝障害のある患者 肝機能異常があらわれ、肝障害を更に悪化させるおそれがある。 4. 重篤な腎障害のある患者 プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させるおそれがある。 5. 重篤な心機能不全のある患者 プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、心機能不全が更に悪化するおそれがある。 6. 重篤な高血圧症のある患者 プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、血圧を更に上昇させるおそれがある。 7. 本剤の成分又はフルルビプロフェンに対し過敏症の既往歴のある患者 8. アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者 喘息発作を誘発するおそれがある。 9. エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン、プルリフロキサシンを投与中の患者 10. 妊娠後期の女性 特に薬局においては、「9」の薬物相互作用による禁忌に注意が必要になります。 エノキサシン水和物、ロメフロキサシン(薬品名:ロメバクト、バレオン)、ノルフロキサシン(薬品名:バクシダール)、プルリフロキサシン(薬品名:スオード)に関しては、ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強され「痙攣」を誘発する可能性があるため禁忌となっています。 まとめ ロコアテープの特徴として ・ヤクバン・ゼポラス・アドフィードなどの成分である「フルルビプロフェン」の光学異性体(S体)である。 ・同時に2枚を超えて貼らないよう注意すること。 ・内服の消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けること。 ・ニューキノロン系の薬剤に禁忌があること。 くらいはおさえておきましょう。 また通常添加物であるハッカ油が有効成分として表示されていますが、分量が薬用量に近似していることから有効成分として記載されているそうです。 会社HP:• ブログ: 2006年 京都薬科大学 薬学部卒。 調剤併設ドラッグストアのスギ薬局に新卒で入社。 調剤部門エリアマネージャーを経験後、名古屋商科大学院経営管理学修士課程にて2年間経営学を学び、経営管理学修士号 MBA を取得。 2013年4月、シナジーファルマ株式会社を設立。 2013年8月、薬剤師専門サイト「ファーマシスタ」をリリース。 「インターネットをつうじて薬学業界の発展と地域医療の活性化に貢献する」 というミッションのもと「薬剤師」と「ITベンチャー経営者」の二刀流で日々奮闘中。 1983年11月 岡山県倉敷中央病院で生まれ、水の都である愛媛県西条市で育つ。 大学より京都・大阪で14年間、沖縄Iターン特集立ち上げのため沖縄県で4年間暮らし、現在は福岡県民。 1歳の息子と妻の3人家族。 当面の目標は、 「息子の成長スピードに負けないこと」 座右の銘は、 「まくとぅそうけい なんくるないさ」 =「誠実に心をこめて努力をしていたら、なんとかなる!!」 記事作成のサイトポリシーについては この投稿者の最近の記事.
次のエスフルルビプロフェン・ハッカ油:ロコア スポンサード リンク 成分(一般名) : エスフルルビプロフェン・ハッカ油 製品例 : ロコアテープ ・・ 区分 : 鎮痛,鎮痒,収れん,消炎剤/鎮痛消炎剤 整形領域 /経皮吸収型鎮痛消炎剤 PR 概説 痛みをとる貼り薬です。 変形性関節症に用います。 作用 【働き】 変形性関節症は、関節軟骨の変性や磨耗により関節の働きが悪くなる病気です。 膝関節をはじめ股関節、手指関節、脊椎あるいは腰椎などにあらわれ、3割くらいの人は疼痛をともないます。 このお薬は、関節の痛みに有効な貼り薬です。 鎮痛成分が皮膚から患部に浸透し腫れや痛みをやわらげます。 ただし、対症療法薬ですので病気の原因そのものは治せません。 【薬理】 有効成分は消炎・鎮痛作用をもつエスフルルビプロフェンです。 炎症を引き起こすプロスタグランジン PG の生合成にかかわるシクロオキシゲナーゼ(COX)という酵素の働きを阻害する作用があります。 結果として、プロスタグランジンの産生が抑制され、炎症がしずまり痛みがやわらぐのです。 専門的に非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs : Non-Steroidal Anti-Inflammatoty Drugs)と呼ばれています。 【臨床試験】 この薬の有効性と安全性を検証するため、プラセボ(にせ薬)との比較試験がおこなわれています。 膝の変形性関節症を対象に、134人はこの薬を、別の126人はプラセボを使用し、2週間貼付後の治療効果を比べるのです。 効果の判定は、椅子から立ち上がる時の膝の痛みを患者さん自身が評価する疼痛強度VAS値(mm)でおこないます。 具体的には、100mmの直線上でまったく痛みのない状態を0mm、最大の痛みを100mmとし、現在の痛みが直線上のどこにあるかを患者さんに示してもらうことで痛みの強さを数値化するのです。 ちなみに患者さんの使用前のVAS値の平均はおおよそ57mmでした。 その結果、この薬を使用後の疼痛強度(VAS)の下げ幅は平均で35. 5mm(57. 5)、プラセボでは30. 1mm(58. 4)でした。 この薬のほうが下げ幅が明らかに大きく、変形性膝関節症に対する有効性が確かめられたわけです。 また、別の試験になりますが、既存のフルルビプロフェン貼付剤のステイバンパップとの比較では、この薬で平均41. 0mm(59. 5)、ステイバンで30. 5mm(59. 8)低下しました。 さらに、これら2つの試験で副次的に調べられた歩行時の膝の痛みや医師の評価による全般改善度についてもプラセボを上回る傾向が示されました。 安全性については、特段の問題はないものの、プラセボまたはフルルビプロフェン貼付剤に比べ、胃腸障害と貼付部位皮膚障害の発現率がやや高くなる傾向がみられました。 非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)のエスフルルビプロフェンを主成分とする経皮吸収型鎮痛消炎剤です。 鎮痛作用をもつエスフルルビプロフェンが皮膚から関節内に入り鎮痛作用を発揮します。 伸縮性のあるテープ剤で、関節など可動部や有毛部に連続貼付することができます。• エスフルルビプロフェンは、以前から飲み薬や貼り薬として使用されているフルルビプロフェン(ラセミ体)の活性本体(光学異性体:S体)です。 消炎・鎮痛作用が強いうえ、経皮吸収性に優れ、また光毒性がみられないという特性から、新たな貼付剤として開発されました。 体内からの消失が比較的早く、副作用発現時には剥がすことで速やかな回復が期待できるのもメリットです。• 経皮吸収性と組織移行性の向上により、有効成分が関節に届きやすくなっています。 高い治療効果を特徴とし、既存の貼り薬とは一線を画します。 ただし、患部を経て全身に回る薬の量は2枚貼付時で飲み薬と同程度と考えられています。 従って、使用のさいは用量や副作用をふくめ飲み薬と同様の注意が必要です。 注意 【診察で】• 胃腸が悪いなど持病のある人は医師に伝えてください。 病気によっては症状を悪化させるおそれがあります。• アレルギーのある人も医師に伝えておきましょう。• 飲み合わせの悪い薬があります。 市販薬をふくめ使用中の薬を必ず医師に報告してください。• 妊娠中またはその可能性のある人は申し出てください。 【注意する人】 鎮痛薬や解熱薬で喘息を起こしたことのある人(アスピリン喘息の人)は使用できません。 胃潰瘍など消化性潰瘍のある人も基本的には避けます(特別な胃薬と併用して用いることがあります)。 また、血小板減少などで出血が心配な場合も控えるようにします。 そのほか、肝臓病、腎臓病、心臓病、高血圧、喘息などの人も病状により使用できない場合があります。 副作用のでやすい高齢の人も慎重に用いるようにます。 適さないケース..アスピリン喘息、消化性潰瘍のある人、血小板減少症など重い血液の病気、重い肝臓病、重い腎臓病、重い心臓病(心不全)、重い高血圧症の人、妊娠後期の人など。• 注意が必要なケース..喘息、消化性潰瘍の既往歴のある人、血小板減少など血液に異常のある人、肝臓病、腎臓病、高血圧症、心臓病などのある人またはそれらの既往歴のある人、潰瘍性大腸炎やクローン病のある人、インフルエンザやデング熱などウイルス性感染症にかかっている人、妊娠中、高齢の人など。 【飲み合わせ・食べ合わせ】• 原則的にキノロン系抗菌薬との併用は避けます。 なかでもロメフロキサシン(ロメバクト、バレオン)とノルフロキサシン(バクシダール)それとプルリフロキサシン(スオード)は禁止です。 これらと併用することにより、けいれんを起こしやすくなるためです。• 皮膚から吸収された鎮痛成分が全身を巡ります。 このため、飲み薬や坐薬など全身に作用する他の鎮痛薬との併用はできるだけ避ける必要があります。 やむを得ず併用する場合には、過量にならないよう必要最小限にとどめます。• そのほか、抗凝血薬のワルファリン、抗リウマチ薬のメトトレキサート(リウマトレックス)、気分安定薬のリチウム(リーマス)、抗真菌薬のフルコナゾール(ジフルカン)、さらに利尿薬など多くの薬と相互作用を起こす可能性があります。 市販薬もふくめ、他の薬との飲み合わせには注意が必要です。 使用中の薬を忘れずに医師に報告しておきましょう。• 飲酒は控えめにしてください。 多量のアルコールは胃や肝臓の副作用をでやすくします。 【使用にあたり】• 1日1回患部に貼ってください。 同時に使用できるのは最大で2枚までです(1日に2枚を超えて使用できません)。• 詳しい貼り方は袋の説明にありますから、それにならってください。 注意事項もよく読んでおきましょう。 傷口や粘膜、湿疹や発疹のある部位は避けます。 はがすときは、皮膚が傷つかないように、ゆっくりと慎重にはがしてください。• 貼り忘れた場合は、気がついたときにすぐに貼ってください。 ただし、翌日に気付き、次に使用する時間が近い場合には、忘れた分は抜かし当日の分だけ通常どおりに使用してください。 2回分を一度に使用したり、1日に2枚を超えて使用てはいけません。• 貼り薬だからと、軽い気持ちで他人にあげたり代用してはいけません。 【妊娠授乳】 妊娠中はできるだけ控えます。 治療上の必要性が高い場合は、医師の判断により必要最小限の範囲で使用可能です。 ただし、妊娠後期は使用できません。 効能 変形性関節症における鎮痛・消炎 用法 1日1回、患部に貼付する。 同時に2枚を超えて貼付しないこと。 [注意]本剤2枚貼付時の全身曝露量がフルルビプロフェン経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、1日貼付枚数は2枚を超えないこと。 本剤投与時は他の全身作用を期待する消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けることとし、やむを得ず併用する場合には、必要最小限の使用にとどめ、患者の状態に十分注意すること。 医師の指示を必ずお守りください。 副作用 貼り付けた皮膚が赤くなったり、かゆくなることがあります。 皮膚に異常がみられたら、継続の可否をふくめ医師とよく相談してください。 全身性の副作用は少ないのですが、人によっては胃腸の調子が悪くなることがあります。 長期使用時は胃潰瘍や胃腸出血にも念のため注意が必要です。 喘息のある人は、発作の誘発にも注意してください。 【重い副作用】 ..めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください• ショック、アナフィラキシー..気持ちが悪い、冷汗、顔面蒼白、手足の冷え・しびれ、じんま疹、全身発赤、顔や喉の腫れ、ゼーゼー息苦しい、めまい、血圧低下、目の前が暗くなり意識が薄れる。• 消化管潰瘍・胃腸出血..胃痛、腹痛、吐き気、嘔吐、吐血(コーヒー色のものを吐く)、下血(血液便、黒いタール状の便)。• 腎臓の重い症状..尿が少ない・出ない、尿の濁り・泡立ち、血尿、むくみ、だるい、吐き気、側腹部痛、腰痛、発熱、発疹。• 重い血液成分の異常..発熱、喉の痛み、口内炎、だるい、皮下出血(血豆・青あざ)や鼻血・歯肉出血など出血傾向。• 重い皮膚・粘膜障害..発疹、発赤、水ぶくれ、うみ、皮がむける、皮膚の熱感や痛み、かゆみ、唇や口内のただれ、のどの痛み、目の充血、発熱、全身けん怠感。• 喘息発作の誘発..咳き込む、ぜいぜい息をする、息をするときヒューヒュー音がする、息切れ、呼吸しにくい。• 意識障害、けいれん..混乱・もうろう状態、異常行動、取り乱す、意識低下、筋肉のぴくつき、全身けいれん(ふるえ、白目、硬直)。 【その他】• 使用部位の発赤、発疹、かゆみ、刺激感• いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。 まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。
次のアスピリン喘息• 過敏症• 重篤な肝障害• 重篤な高血圧症• 重篤な心機能不全• 重篤な腎障害• 消化性潰瘍• 重篤な血液異常• 非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作• ノルフロキサシン投与中• ロメフロキサシン投与中• プルリフロキサシン投与中• エノキサシン水和物投与中• 慎重投与• 潰瘍性大腸炎• 過敏症• 肝障害• 気管支喘息• クローン病• 血液異常• 高血圧症• 腎血流量低下• 出血傾向• 消化性潰瘍• 心機能異常• 腎障害• 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍• 消耗性疾患• 高熱を伴う高齢者 薬剤名 影響 エノキサシン水和物 フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣 ロメフロキサシン フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣 ノルフロキサシン フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣 プルリフロキサシン 痙攣 ニューキノロン系抗菌剤<ENX・LFLX・NFLX・PUFXは併用禁忌> 痙攣 オフロキサシン 痙攣 クマリン系抗凝血剤 作用を増強 ワルファリン 作用を増強 メトトレキサート製剤 作用が増強され中毒症状<貧血・血小板減少等> リチウム製剤 血中濃度が上昇しリチウム中毒 炭酸リチウム 血中濃度が上昇しリチウム中毒 チアジド系薬剤 作用を減弱 ヒドロクロロチアジド 作用を減弱 ループ利尿剤 作用を減弱 フロセミド 作用を減弱 副腎皮質ホルモン剤 相互に消化器系の副作用<消化性潰瘍・消化管出血等>が増強 メチルプレドニゾロン 相互に消化器系の副作用<消化性潰瘍・消化管出血等>が増強 CYP2C9阻害剤 エスフルルビプロフェンの血中濃度が上昇 フルコナゾール エスフルルビプロフェンの血中濃度が上昇• 副作用 (添付文書全文) 臨床試験において、総症例1,391例中、副作用が認められたのは269例(19. 1.重大な副作用 1).ショック、アナフィラキシー:ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、悪寒、冷汗、呼吸困難、四肢しびれ感、血圧低下、血管浮腫、蕁麻疹等が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 2).急性腎不全、ネフローゼ症候群:急性腎不全、ネフローゼ症候群(いずれも頻度不明)等の重篤な腎障害が現れることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、乏尿、血尿、尿蛋白、BUN上昇・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 3).胃腸出血:胃腸出血(頻度不明)が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 4).再生不良性貧血:再生不良性貧血(頻度不明)が現れるとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行う。 5).喘息発作の誘発(アスピリン喘息):喘息発作(頻度不明)を誘発することがあるので、乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は投与を中止する。 7).意識障害、意識喪失を伴う痙攣:フルルビプロフェン アキセチルにおいて、意識障害、意識喪失を伴う痙攣(0. 2.その他の副作用:次記のような副作用が現れた場合には、症状に応じて適切な処置を行う。 使用上の注意 (添付文書全文) (禁忌) 1.消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御能の低下により、消化性潰瘍を悪化させる恐れがある]。 2.重篤な血液異常のある患者[血液障害が現れ、血液の異常を更に悪化させる恐れがある]。 3.重篤な肝障害のある患者[肝機能異常が現れ、肝障害を更に悪化させる恐れがある]。 4.重篤な腎障害のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させる恐れがある]。 5.重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、心機能不全が更に悪化する恐れがある]。 6.重篤な高血圧症のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、血圧を更に上昇させる恐れがある]。 7.本剤の成分又はフルルビプロフェンに対し過敏症の既往歴のある患者。 8.アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発する恐れがある]。 9.エノキサシン水和物投与中、ロメフロキサシン投与中、ノルフロキサシン投与中、プルリフロキサシン投与中の患者。 10.妊娠後期の女性。 (慎重投与) 1.非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストール等による治療が行われている患者[ミソプロストール等による治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与する]。 2.消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させる恐れがある]。 3.血液異常又はその既往歴のある患者[血液の異常を悪化又は再発させる恐れがある]。 4.出血傾向のある患者[血小板機能低下が起こり、出血傾向を助長する恐れがある]。 5.肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させる恐れがある]。 6.腎障害又はその既往歴のある患者あるいは腎血流量低下している患者[腎障害を悪化又は再発あるいは誘発させる恐れがある]。 7.心機能異常のある患者[心機能異常を悪化させる恐れがある]。 8.高血圧症のある患者[血圧を上昇させる恐れがある]。 9.過敏症の既往歴のある患者。 10.気管支喘息のある患者[気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発する恐れがある]。 11.高齢者。 12.潰瘍性大腸炎の患者[他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある]。 13.クローン病の患者[他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある]。 (重要な基本的注意) 1.過敏症状を予測するため十分な問診を行う。 2.消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意する。 3.長期投与する場合には次の事項を考慮する。 1).長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行い、また、異常が認められた場合には休薬等の適切な措置を講ずる。 2).長期投与する場合には薬物療法以外の療法も考慮する。 4.患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意する。 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等が現れる恐れがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意する。 5.フルルビプロフェン アキセチルで、エノキサシン水和物との併用、ロメフロキサシンとの併用、ノルフロキサシンとの併用により、まれに痙攣が現れるとの報告があるので、これらニューキノロン系抗菌剤との併用は避ける。 また、エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン以外のニューキノロン系抗菌剤との併用は避けることが望ましい。 6.本剤の貼付により皮膚症状が発現した場合には、本剤を休薬又は本剤の使用を中止するなど、症状に応じて適切な処置を行う。 7.高齢者には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与する。 (相互作用) エスフルルビプロフェンは、主として肝代謝酵素CYP2C9で代謝される。 1.併用禁忌: 1).エノキサシン水和物、ロメフロキサシン<ロメバクト、バレオン>、ノルフロキサシン<バクシダール>[フルルビプロフェン アキセチルで併用により痙攣が現れたとの報告がある(ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる)]。 2).プルリフロキサシン<スオード>[併用により痙攣が現れる恐れがある(ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる)]。 2.併用注意: 1).ニューキノロン系抗菌剤<ENX・LFLX・NFLX・PUFXは併用禁忌>(オフロキサシン等)[併用により痙攣が現れる恐れがある(ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる)]。 2).クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)[クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)の作用を増強する恐れがあるので、用量を調節するなど注意する(エスフルルビプロフェンがワルファリンの血漿蛋白結合と競合し、遊離型ワルファリンが増加するためと考えられる)]。 3).メトトレキサート[メトトレキサートの作用が増強され中毒症状<貧血・血小板減少等>が現れる恐れがあるので、用量を調節するなど注意する(エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により腎血流が減少し、メトトレキサートの腎排泄が抑制されることにより、メトトレキサートの血中濃度が上昇すると考えられる)]。 4).リチウム製剤(炭酸リチウム)[リチウムの血中濃度が上昇しリチウム中毒を呈する恐れがあるので、併用する場合にはリチウムの血中濃度をモニターするなど観察を十分に行い、慎重に投与する(エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により、腎でのナトリウム排泄が減少してリチウムクリアランスを低下させ、リチウムの血中濃度が上昇すると考えられる)]。 5).チアジド系利尿薬(ヒドロクロロチアジド等)、ループ利尿薬(フロセミド等)[これら利尿薬の作用を減弱する恐れがある(エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により、水・塩類の体内貯留が生じるためと考えられる)]。 6).副腎皮質ホルモン剤(メチルプレドニゾロン等)[相互に消化器系の副作用<消化性潰瘍・消化管出血等>が増強される恐れがある(両薬剤の消化器系の副作用が併用により増強されると考えられる)]。 7).CYP2C9阻害作用を有する薬剤(フルコナゾール等)[エスフルルビプロフェンの血中濃度が上昇する恐れがある(代謝酵素(CYP2C9)の競合によりエスフルルビプロフェンの代謝が阻害されると考えられる)]。 (高齢者への投与) 高齢者では副作用が現れやすいので、患者の状態を観察しながら慎重に投与する。 (妊婦・産婦・授乳婦等への投与) 1.妊娠後期の女性には投与しない[妊娠後期のラットに投与した実験において、ヒトに本剤2枚を貼付した場合に得られる血漿中曝露量(AUC)の等倍未満で、母動物死亡、分娩遅延、出生率低下、死産仔数増加が認められている]。 2.妊婦<妊娠後期以外>又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。 3.授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させる[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行すること、及び、ヒトに本剤2枚を貼付した場合に得られる血漿中曝露量(AUC)の約3倍を示す母動物において出生仔体重増加抑制が認められている]。 4.他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。 (小児等への投与) 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない[使用経験がない]。 (適用上の注意) 1.貼付部位: 1).損傷皮膚及び粘膜に使用しない。 2).湿疹又は発疹の部位に使用しない。 3).貼付部の皮膚の状態に注意しながら慎重に使用する。 2.貼付時:本剤を剥離する際は皮膚の損傷を避けるため、ゆっくりと慎重に剥離する。 (その他の注意) 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的不妊が認められたとの報告がある。 (保管上の注意) 気密容器、遮光保存。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。
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